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Melanotan- 1( mt1) cas: 75921-69-6

mt1とは何か

(melanotan- 1)

 、これもfamelanotide名前で知られているmelanotan- 1。

Melanotan1( afamelanotide」 などと呼ばれることも) は、 合成ペプチド、 ペプチドホルモンのバリアント、 と呼ばれるアルファ- メラノサイトを刺激ホルモンまたはmshは自然に体内で産生されると刺激的なメラニン生成を担当してい、 ペプチド、 皮膚の色素沈着のためのプロセス。 アルファ- mshノコルチン受容体を活性化させる一定の過程でその効果を発揮し。 確かに、 また、 msh脂質代謝に力を発揮する強力な、 食欲、 これらの性欲や性的ノコルチン受容体を介して。 結果として、 melanotan- 1サンレス効果皮膚の日焼け。 melanotan2としながらpt-141が検討されているを詳しくのための救済措置として潜在的な性的機能不全の治療、 melanotan- 1が調査されているのために広く保護に使用し有害な影響から、 紫外線のために日光からそのメラニン生成- 刺激的な特性。

両方melanotan- 1と2melanotanをペプチドホルモンは類縁体でアルファ- メラノサイト刺激ホルモン( 専修アルファ;- msh) を誘発する傾向にあり、 その皮膚の日焼け。 とは異なりmelanotan1,2melanotanを有することが示されてきた媚薬プロパティ、 性欲を増加させる効果が追加。 melanotan- 1は、 非選択的なアゴニストのノコルチン受容体( mc1r、 mc3- 5r)。 アナログとしての・アルファ;- msh、 その作用機序の哺乳動物はbiomimicry天然なめし工程。

作業する方法

afamelanotideはノンです選択的な アゴニストのノコルチン受容体(mc1R、 mc3- 5r)。としてアナログの・アルファ;- msh、 その作用機序はbiomimicry天然の哺乳動物 なめし工程.

そのafamelanotideを生成し光防護'による効果の引き金となって、シグナリングカスケード'mc1その活性化を介してのrにメラニン-生産細胞として知られているメラノサイト.

時にafamelanotideバインディングとmc1rのメラノサイトの表面に、表皮層の皮膚それが始まると、 一連のアクションを反応を優遇するメラノサイトで結果の産生をeumelanin (光防護黒/茶顔料)過pheomelanin(赤/yellow顔料)。

初期mc1バインディングをアクティブにしますrにつながるの活性化をアデニル酸シクラーゼ(ac) との生産物の刺激環状アデノシン一リン酸(キャンプ) からアデノシン三リン酸(atp)。 順番にキャンプを活性化させるプロテインキナーゼ、(pka) の中で生じたリン酸化のキャンプ応答要素- バインディング(クレブ)。 クレブはリン酸化されるに結合するキャンプ応答要素(cre) にMicrophthalmia- 関連する転写因子(mitf)遺伝子につながるmitfタンパク質の合成。 mitfアクティベートする能力を持っていくつかの遺伝子に結合することによって、 それら、 を含むmc1r遺伝子とする遺伝子に関与しているメラニン生成 (チロシナーゼ, tyrp1とdctエンコードしている酵素同じの名)。 この結果濃度の向上でメラニン形成酵素メラノサイト内で。 それはこれらの酵素のレベルを以内にメラノサイトかどうかを判定を作成し細胞がeumelaninpheomelaninの代わりに。

生産のメラノサイトよりもむしろeumelaninpheomelaninによって、 それによって、 皮膚の色素沈着が増加しそして、 その結果、 有害な紫外線に対する光防護を提供し、 太陽からの。 これは、 目的とする治療上の利益から薬用投与のafamelanotide。

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