薬理学

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アーテメターとlumefantrine併用療法の治療のために示されているマラリアによって引き起こされる急性合併症のない熱帯熱マラリア原虫、 を含むマラリアに買収されクロロキン- 耐性領域。 を使用することもできるマラリアを治療するために合併症のないときにマラリア原虫の種は確認されていない。 使用するために示さ成人および小児における5より大きくキロ。

薬力学

体内で、 アーテメターはは活性代謝物に代謝される代謝物ジヒドロ。 薬物をに対して動作し赤血球の舞台をp。 熱帯熱を阻害することによって核酸やタンパク質合成。 アーテメターはと組み合わせて投与されるlumefantrine改善効果のための。 アーテメター作用の発現は、 迅速なであり、 急速に体内から取り除かれた。 ているものと思われる症状緩和は、 迅速なアーテメター回数を減らすことによりマラリア原虫の。 は、 はるかに長いlumefantrine半減期と明確なことを考えられている残留寄生虫。

作用機序

との相互作用が含まれ、 ferriprotoporphyrinix( 専修ldquo; ヘム& rdquo;)、 または鉄イオン、 で酸性食品における空胞寄生虫、 その結果の代にはラジカルによる細胞傷害性種。 一般的に認められる、 過酸化物抗マラリア薬の作用機序を伴い相互作用の過酸化物- を含有する薬剤をヘム、 劣化、 副産物であるヘモグロビン、 ヘモグロビンの由来タンパク質分解。 この相互作用ことを考えられている形成につながる潜在的に有毒の範囲の酸素と炭素- 中心としたラジカル。

吸収

吸収食品の増加。

の分布容積

利用できない

タンパク結合

アーテメター、 95.4%; ジヒドロ、 47-76%

代謝

急速にその活性代謝物にmetablized、 ジヒドロ。

排除のルート

利用できない

半減期

アーテメター、 1.6+/- 0.7と2.2+/- 1.9hr; ジヒドロ、 1.6+/- 0.6と2.2+/- 1.5hr

クリアランス

利用できない

毒性

組み合わせの一般的な副作用アーテメター/lumefantrine療法では、 成人は、 頭痛、 拒食症、 めまい、 と無力症。 一般的な副作用で発熱では子には、、 咳、 嘔吐、 拒食症、 と頭痛。 可能な限り効果は次の重篤な有害qt延長、 bullous噴火、 蕁麻疹、 splenomegaly( 9％)、 肝腫( 成人、 9％; 子供、 6%)、 hypersensitivty反応、 と血管性浮腫。

影響を受ける生物

マラリア原虫